【佳學基因檢測】芙瑞基因檢測
【遺傳病、罕見病基因檢測導讀】
如何讓芙瑞的效果更好?為什么用了芙瑞后有些不舒服?影響芙瑞的使用的基因有那些?佳學基因通過基因解碼明確了芙瑞的作用機量,吸收和應用的影響因素,提供芙瑞基因檢測服務。
【芙瑞別名】
芙瑞,曲來唑
【芙瑞外文名】
letrozole
【芙瑞藥理作用】
來曲唑對芳香化酶具有選擇性和競爭性的強效抑制作用,減少雄激素向雌激素的轉化,賊終降低體內雌激素水平,從而對雌激素依賴性乳腺癌發(fā)揮治療性作用Bhatnagar等比較了氨魯米特、福美坦、瑞寧得、fadrozole和來曲唑5芳香化酶抑制劑在體外實驗中對人胎盤芳香化酶的抑制作用,結果表明,來曲唑的活性是氨魯米特的170倍,瑞寧得的2倍、福美坦的6倍。在鼠的體內實驗中,fadrozole,瑞寧得和來曲唑的活性分別比氨魯米特高1000,1000與10000倍以上。Bhatnagar等又比較了以上5種芳香化酶抑制劑在體外對雌激素、醛固酮和皮質類固醇合成的選擇性抑制作用,結果表明,對雌二醇IC50分別13,0.88,0.6,0.03和0.02μmol/L;對皮質激素的IC50分別為4,>350,>350,3300與17500μmol/L;對醛固醇的IC50分別為9,>350,430,33與10500μmol/L.些結果表明,來曲唑對皮質激素和醛固醇的影響很小,是迄今選擇性賊強的芳香化酶抑制劑。
【芙瑞藥代動力學】
來曲唑經胃腸道迅速吸收,生物利用度為99.9%,且不受食物影響,服用來曲唑2.5mg/d,2~6周達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度.穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度是單劑量服用來曲唑濃度的1.5~2倍,表明其藥代動力學特征具有極微的非淺性,這種穩(wěn)態(tài)水平可維持長時間,但不產生蓄積.來曲唑與蛋白質結合率低,分布容積較大。本品經細胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代謝,本品代謝緩慢,65%以上的代謝物經腎排出,只有5%以原藥經腎排出,其余轉化為葡萄醛酸排出,來曲唑的消除半衰期為2d。對老年人和肝、腎功能損害者無需調整劑量。
【芙瑞適應證】
用于抗雌激素治療無效的絕經后晚期乳腺癌患者。
【芙瑞用法與用量】
po,2.5mg,qd。
【芙瑞不良反應】
來曲唑治療患者藥物相關性不良反應發(fā)生率為37.4%(n=174)。常見不良反應有惡心(6.3%)、頭痛(6.9%)、疲乏(5.2%)、外周水腫(6.3%)、潮紅(5.2)、皮疹(3.4%)、嘔吐(2.9%)、便秘(1.7%)少見骨骼肌疼痛、呼吸困難、胸痛、咳嗽、病毒感染等。
【芙瑞注意事項】
①對本品及其輔料過敏者禁用,絕經婦女及嚴重肝、腎功能損傷作者慎用;②本品應用于絕經后婦女,如乳婦需使用本品,應注意本品對胎兒的潛在危險;③少患者出現(xiàn)肝臟生化指標異常,而與肝轉移無關;④老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無須調整劑量。
【芙瑞規(guī)格】
片劑:2.5mg,10片/盒,鋁塑包裝。
【芙瑞基因檢測】
佳學基因采用基因解碼技術,分析導致芙瑞的適應癥產生的致病基因,及影響 芙瑞的吸收、轉運、分布、代謝、神經及臟器毒性的基因,通過這些基因在使用者身上的個體差異,從而給出個性化建議,讓藥物使用效果更好、藥物毒副作用更低。為了個人和家庭的健康,點此進行檢測。檢測采用口腔粘膜就可以進行,非常簡便。
(責任編輯:佳學基因)