【佳學基因檢測】什么腫瘤可以用吉非替尼，使用前應當做什么基因檢測？
什么是吉非替尼靶向藥物？
吉非替尼（Gefitinib），商品名為 艾瑞莎（Iressa），N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;易瑞沙(阿斯利康公司的抗腫瘤新藥);吉非替尼(易瑞沙)；由阿斯利康制藥和Teva發(fā)售。被用為治療乳癌、肺癌和其它癌癥。
吉非替尼與厄洛替尼同是表皮生長因子受體抑制劑，抑制靶細胞的表皮生長因子受體。它是對表皮生長因子受體突變跟過度表達而產生的癌癥的有效藥物。
吉非替尼是怎樣發(fā)揮作用的？
Gefitinib 是先進個選擇性作用于表皮生長因子受體的酪胺酸激酶結構域的藥物。表皮生長因子受體是一個蛋白質受體家族，包括有Her1(erb-B1)、 Her2(erb-B2) 跟 Her 3(erb-B3)。在人類某幾種特定的癌癥中，表皮生長因子受體會過度表達，比如乳癌跟肺癌。表皮生長因子受體過度的活化，就會導致抗細胞凋亡Ras細胞信號通路激活異常，致使細胞分裂不受控制。對 Gefitinib-敏感型的非小細胞肺癌（non-small cell lung cancers）的基因解碼發(fā)現(xiàn)，發(fā)現(xiàn)表皮生長因子受體的酪胺酸激酶的突變是啟動抗細胞凋亡通路（anti-apoptotic pathway）的主要因素。但這個突變也使的這些細胞對gefitinib 和 erlotinib 敏感。
Gefitinib 會共價結合到酶的腺苷三磷酸（ATP），而抑制了表皮生長因子受體的酪胺酸激酶。
使用吉非替尼前應當注意什么問題？
如果您對吉非替尼、任何其他藥物或吉非替尼片中的任何成分過敏，請告訴您的醫(yī)生和藥劑師。向你們的藥劑師要一份配料單。
告訴你的醫(yī)生和藥劑師你正在服用或計劃服用哪些處方藥和非處方藥、維生素和營養(yǎng)補充劑。如果使用下面中的藥物，請務必告訴你的醫(yī)生：抗凝劑（“血液稀釋劑”），如華法林（Coumadin，Jantoven）；抗真菌藥物，如伊曲康唑（Onmel，Sporanox）和酮康唑（Nizoral）；美托洛爾（Lopressor，Toprol XL，杜托洛爾）；苯妥英鈉；三環(huán)類抗抑郁藥，如丙咪嗪（托夫拉尼）和阿米替林。許多其他藥物可能與吉非替尼相互作用，因此一定要告訴你的醫(yī)生你正在服用的所有藥物，即使這些藥物沒有出現(xiàn)在這個列表中。你的醫(yī)生可能需要改變你的藥物劑量或仔細監(jiān)測你的副作用。
如果您正在服用抗酸藥或H2受體阻滯劑治療消化不良、胃灼熱或潰瘍，如西咪替丁（他加美）、法莫替?。≒epcid）、尼扎替?。ˋxid）或雷尼替?。╖antac），請在服用吉非替尼之前或之后至少6小時服用。
如果您正在服用質子泵抑制劑藥物治療消化不良、胃灼熱或潰瘍，如埃索美拉唑（耐信）、蘭索拉唑（普雷韋酸）、奧美拉唑（普洛賽克）、泮托拉唑（普羅托尼克斯）或雷貝拉唑（阿奇霉素），請在服用吉非替尼之前至少12小時或之后至少12小時服用。
如果你有或曾經有過肺纖維化（肺部疤痕）或其他肺部或呼吸問題、眼睛或視力問題或肝病，請告訴你的醫(yī)生。
如果你懷孕或計劃懷孕，請告訴你的醫(yī)生。吉非替尼可能導致女性不孕（懷孕困難）。然而，在使用吉非替尼治療期間以及停止服藥后至少2周內，您應該使用避孕措施來預防懷孕。如果您在服用吉非替尼時懷孕，請致電您的醫(yī)生。吉非替尼可能會傷害胎兒并增加妊娠丟失的風險。
如果你正在哺乳，告訴你的醫(yī)生。服用吉非替尼時不應進行母乳喂養(yǎng)。
服用吉非替尼應當做的基因檢測
吉非替尼對晚期非小細胞肺癌（NSCLC）有效，尤其是在表皮生長因子受體（EGFR）突變率較高的亞洲患者中。癌癥正確用藥基因解碼分析了吉非替尼在晚期非小細胞肺癌患者中的應用，以研究臨床因素對治療結果的影響。收集臨床資料和腫瘤的EGFR突變情況。共有907名患者接受了吉非替尼治療晚期非小細胞肺癌：466名患者（51.4%）接受了EGFR突變檢測，其他441名患者沒有。在466例接受EGFR突變檢測的患者中，272例（58.4%）存在EGFR突變，EGFR突變是吉非替尼客觀療效的顯著因素（67.3%對18.3%，野生型EGFR，p<0.001）。在441名未接受EGFR突變測序的患者中，非吸煙者狀態(tài)、女性性別和腺癌細胞類型是吉非替尼療效更好的預測因素（p<0.005）。腫瘤靶向藥物基因檢測對治療效果的研究發(fā)現(xiàn)EGFR突變檢測對非小細胞肺癌患者有助于指導吉非替尼的使用。在EGFR激活突變陽性的患者中，吉非替尼的療效顯著。因此，應提倡在使用靶向藥物吉非替尼前對EGFR突變進行基因檢測。對于EGFR突變狀態(tài)未知的患者，可以根據人口學和組織病理學特征來判斷使用吉非替尼的潛在療效。使用吉非替尼會有什么副作用？
吉非替尼可能會引起副作用。 如果這些癥狀中的任何一個嚴重或不會消失，請告訴您的醫(yī)生：
- 皮膚干燥
- 瘙癢
- 皮疹
- 粉刺
- 口腔潰瘍
- 弱點
一些副作用可能很嚴重。 如果您出現(xiàn)以下任何癥狀，請立即與您的治療醫(yī)生聯(lián)系或接受緊急醫(yī)療：
- 新的或惡化的呼吸急促、咳嗽或發(fā)燒
- 嚴重或持續(xù)腹瀉
- 嚴重的腹痛
- 食欲不振
- 眼睛疼痛、發(fā)紅或刺激
- 視力變化
- 水汪汪的大眼睛
- 眼睛對光的敏感性
- 麻疹
- 水泡或脫皮
- 眼睛、臉、嘴唇、舌頭、喉嚨、手、手臂、腳、腳踝或小腿腫脹
- 惡心
- 嘔吐
- 皮膚或眼睛發(fā)黃
- 深色尿液
- 大便蒼白
- 右上腹部疼痛或不適
- 吉非替尼可能會引起其他副作用。 如果您在服用這種藥物時有任何異常問題，請立即胞您的醫(yī)生聯(lián)系。
(責任編輯：佳學基因)
