【佳學(xué)基因檢測】腫瘤基因檢測結(jié)果及其對應(yīng)的靶向藥物
基因檢測后的靶向藥物是一種會什么妙藥?
靶向治療是一種針對控制癌細(xì)胞生長、分裂和擴(kuò)散的蛋白質(zhì)、核酸的特異性部位的癌癥治療。它是正確醫(yī)學(xué)的基礎(chǔ)。隨著基因解碼對導(dǎo)致癌癥的DNA變化和蛋白質(zhì)了解更多,結(jié)合基因檢測技術(shù),不僅已經(jīng)上市的靶向藥物會造福更多的人,更多、更好、更具有特異性的藥物也會快速設(shè)計(jì)制造出來。
通過基因檢測后選擇的靶向藥物是不是就沒有副作用了?
腫瘤靶向藥物也具有不同的副作用,總的來說,包括以下幾個方面:
1. 全身反應(yīng):乏力虛弱、發(fā)熱寒戰(zhàn)、關(guān)節(jié)肌肉痛。
2. 胃腸道反應(yīng):腹瀉很常見,主要為輕中度,嚴(yán)重者可出現(xiàn)脫水惡心。嘔吐常見,常為輕中度,患者常伴食欲不振、口腔潰瘍。
TIPS:服用華法林者檢查凝血原時間或 INR,防止發(fā)生出血、胃腸道出血。
3. 皮膚反應(yīng):皮疹、皮膚瘙癢多見,還表現(xiàn)為紅斑、干燥、瘙癢,中度可見膿皰性皮疹、多形性紅斑,偶可發(fā)外周水腫、手足綜合征、皮膚毛發(fā)脫色、蕁麻疹。
TIPS:靶向治療患者用清水洗臉,不用堿性日用品和肥皂清潔皮膚,避免刺激和皮疹。
除了這 3 種一般不良反應(yīng)外,針對各種激酶抑制劑,醫(yī)生們也需要關(guān)注下面的不良反應(yīng)。
非小細(xì)胞肺癌的靶向藥物及其基因突變檢測結(jié)果
非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)靶向治療通常為局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌。
1. 吉非替尼
基因檢測位點(diǎn):EGFR
治療適應(yīng)癥:EGFR 突變陽性或既往接受過化療的 NSCLC
不良反應(yīng):結(jié)膜炎、間質(zhì)性肺病
2. 厄洛替尼
用以指導(dǎo)用藥的基因檢測序列:EGFR、PDGFR、c-Kit
治療適應(yīng)癥:既往化療失敗的 NSCLC、晚期胰腺癌(中國未獲批)
不良反應(yīng):間質(zhì)性肺病、轉(zhuǎn)氨酶升高、出血、睫毛生長異常
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基因檢測靶點(diǎn)區(qū)域:EGFR
治療適應(yīng)癥:既往化療失敗的 NSCLC
不良反應(yīng):較輕
4. 阿法替尼
基因檢測基因列表中的基因名單:EGFR、HER2、HER4
治療:NSCLC,HER2 陽性晚期乳腺癌
不良反應(yīng):腎損傷、QT 間期延長
5. 克唑替尼
作用靶點(diǎn):ALK、cMET、RON
治療適應(yīng)癥:ALK 陽性 NSCLC
不良反應(yīng):視覺異常、肝毒性、外周神經(jīng)病變、肺炎、QT 間期延長
6. 色瑞替尼
基因信息評價區(qū)域:ALK、IGF1R
治療:對克唑替尼耐藥的 NSCLC
不良反應(yīng):疲勞、肝毒性
乳腺癌
1. 拉帕替尼
基因檢測包的參照對象:HER-1、HER-2
患者適應(yīng)癥:HER2 陽性乳腺癌
不良反應(yīng):肝毒性、LVEF 下降
2. 帕博西尼
基因檢測關(guān)注點(diǎn):CDK-4、CDK-6
治療:HER2 陰性 ER 陽性的絕經(jīng)后乳腺癌
不良反應(yīng):骨髓抑制、血栓
胃腸腫瘤
1. 瑞格非尼
基因檢測靶點(diǎn):VEGFR2、TIE
適應(yīng)癥:轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌,GIST
不良反應(yīng):出血、高血壓
2. 阿帕替尼
藥物作用及基因檢測靶點(diǎn):VEGFR2
臨床治療適應(yīng)癥:晚期胃癌
不良反應(yīng):出血,血小板降低
腎癌
1. 索拉非尼
用于基因檢測區(qū)域:VEGFR、DGFR
治療腫瘤患者適應(yīng)癥:不能手術(shù)的腎癌、肝癌
不良反應(yīng):手足綜合征、低磷血癥
2. 舒尼替尼
作用靶點(diǎn):VEGFR、DGFR
治療:轉(zhuǎn)移性腎癌、伊馬替尼治療失敗的 GIST
不良反應(yīng):全身乏力發(fā)熱
3. 帕唑替尼
基因檢測靶點(diǎn):VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT
治療患者適應(yīng)癥:晚期腎癌、軟組織肉瘤
不良反應(yīng):肝毒性、頭發(fā)脫色
4. 阿西替尼
作用靶點(diǎn):VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT
治療:晚期腎癌
不良反應(yīng):高血壓、血液高凝、胃腸穿孔
黑色素瘤
1. 威羅非尼
作用靶點(diǎn):RAF V600E
治療:惡性黑色素瘤
不良反應(yīng):第二原發(fā)皮膚鱗癌、光敏反應(yīng)、QT 延長
2. 達(dá)拉非尼
作用靶點(diǎn):RAF V600E
治療:惡性黑色素瘤
不良反應(yīng):第二原發(fā)皮膚癌、出血栓塞、心肌病
3. 曲美替尼
作用靶點(diǎn):MEK-1、MEK-2
治療:惡性黑色素瘤
不良反應(yīng):心肌病、視網(wǎng)膜色素上皮脫落、肺病
甲狀腺癌
1. 凡德他尼
作用靶點(diǎn):EGFR、VEGFR
治療:甲狀腺髓樣癌
不良反應(yīng):QT 間期延長、缺血性腦血管事件
2. 卡博替尼
作用靶點(diǎn):VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3
治療:轉(zhuǎn)移性甲狀腺髓樣癌
不良反應(yīng):動脈血栓事件、傷口裂開、高血壓
3. 樂伐替尼
作用靶點(diǎn):VEGFR
治療:晚期、放射碘治療抵抗、分化型甲狀腺癌
不良反應(yīng):高血壓、腦病
血液腫瘤
1. 伊馬替尼
作用靶點(diǎn):Bcr-Abl
治療:Ph(+) CML,GIST
不良反應(yīng):較輕
2. 達(dá)沙替尼
作用靶點(diǎn):Bcr-Abl、scr
治療:Ph(+) CML,GIST
不良反應(yīng):體液潴留(胸腔積液)
3. 尼洛替尼
作用靶點(diǎn):Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit
治療:Ph(+) CML
不良反應(yīng):QT 間期延長,先進(jìn)扭轉(zhuǎn)型室性心動過速,一過性血間接膽紅素升高。
4. 帕納替尼
作用靶點(diǎn):Bcr-Abl
治療:CML,Ph(+)ALL
不良反應(yīng):肝毒性,心肌梗死和中風(fēng)、心衰,嚴(yán)重血管狹窄
5. 博舒替尼
作用靶點(diǎn):Bcr-Abl
治療:CML
不良反應(yīng):血小板減少,腎衰,心衰.
博舒替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。博舒替尼是一種強(qiáng)效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。它與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。
6. 拉鐵尼伯
作用靶點(diǎn):TK
治療:套細(xì)胞淋巴瘤,17p 缺失的 CLL
不良反應(yīng):出血感染,腎毒性
7. Idelalisib
作用靶點(diǎn):I3K delta
治療:反復(fù)性 CLL,濾泡狀 B 細(xì)胞淋巴瘤
不良反應(yīng):肝毒性,腸炎胃腸穿孔、肺炎
艾代拉里斯Idelalisib(IDEL)已批準(zhǔn)用于反復(fù)性濾泡性淋巴瘤(FL)的單藥治療以及與利妥昔單抗(Idelalisib+ R)聯(lián)用時,治療反復(fù)性慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL)。臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示,該藥毒副作用較為嚴(yán)重,并限制了應(yīng)用。
8. 魯索利替尼
作用靶點(diǎn):JAK1、JAK2
治療:骨髓纖維化
不良反應(yīng):血象降低
藥物簡介: 魯索利替尼(ruxolitinib)是美國食品與藥品管理局FDA批準(zhǔn)的進(jìn)步口服治療骨髓纖維化的藥物。它是一種酪氨酸激酶抑制劑,即蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑制劑,適用于治療中間或高危骨髓纖維化,包括原發(fā)性骨髓纖維化、真性紅細(xì)胞增多癥后骨髓纖維化和原發(fā)性血小板增多癥后骨髓纖維化。
(責(zé)任編輯:佳學(xué)基因)