【佳學(xué)基因檢測(cè)】糖尿病致病基因鑒定基因檢測(cè)后可以用的特效藥物有哪些？

遺傳病、罕見病基因檢測(cè)導(dǎo)讀：

2型糖尿病發(fā)病原因眾多，這是它難以治好的原因。同時(shí)，針對(duì)不同的病因，開發(fā)了不同的藥物。但是，在針對(duì)不同的原因使用不同的藥的方面，過去一直做得不夠。佳學(xué)基因通過基因解碼解夠了每一種藥物最佳基因背景，通過基因檢測(cè)提供糖尿病藥物的優(yōu)化治療方案。

2型糖尿病（Diabetes Mellitus type 2，T2DM），又稱為非胰島素依賴型糖尿病 ( non insulin dependent，NIDDM)，成年型糖尿病，其特征是高血糖，胰島素抵抗，和相對(duì)缺乏胰島素。2型糖尿病主要是由于肥胖和缺乏運(yùn)動(dòng)而發(fā)生的，2型糖尿病約占糖尿病病例的90％，另外10％主要由1型糖尿病和妊娠期糖尿病引起。

2型糖尿病可以通過保持正常體重，定期鍛煉和正確進(jìn)食來部分預(yù)防。治療涉及運(yùn)動(dòng)和飲食改變。如果血糖水平?jīng)]有充分降低，通常建議使用二甲雙胍藥物。許多人最終也可能需要注射胰島素。在胰島素治療者中，建議定期檢查血糖水平，減肥手術(shù)通常會(huì)改善肥胖者的糖尿病。

治療藥物

有幾類抗糖尿病藥物可用：

 

一、雙胍類降糖藥物 （Biguanides）

1、二甲雙胍：

通常被推薦作為一線治療，在常見的糖尿病藥物中，二甲雙胍是唯一廣泛使用的不會(huì)導(dǎo)致體重增加的口服藥物。

二甲雙胍先進(jìn)用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2 型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。對(duì)于1型A2型糖尿病，可與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生。也可與磺酰脲類口服降血糖藥合用，具協(xié)同作用。二甲雙胍不應(yīng)用于有嚴(yán)重腎臟或肝臟問題的患者。

二、格列酮類 （ Glitazones ）

噻唑烷二酮類（TZDs），也稱為“格列酮類”抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，促使細(xì)胞更好地使用葡萄糖。

2、吡格列酮 （Pioglitazone）

用于治療2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍類或胰島素合用。

3、羅格列酮（Rosiglitazone）

盡管羅格列酮有效降低2型糖尿病患者的血糖，但隨著研究顯示與心臟病發(fā)作和死亡風(fēng)險(xiǎn)增加明顯相關(guān)，其使用顯著減少。

三、酰脲類藥物（sulfonylureas，SU）

磺酰脲類藥是胰島素促分泌素，通過抑制胰腺β細(xì)胞的K ATP通道引發(fā)胰島素釋放?；酋ｋ孱愃幬锸菓?yīng)用最早、品種最多、臨床應(yīng)用也最廣泛的口服降糖藥?；请孱愃幬飪H在2型糖尿病中有用，因?yàn)樗鼈兺ㄟ^刺激胰島素的內(nèi)源性釋放起作用。它們最適合40歲以上患有糖尿病十年以下的患者，它們不能用于1型糖尿病或妊娠糖尿病。它們可以安全地與二甲雙胍或格列酮一起使用?，F(xiàn)在更常用的是“第二代”藥物。它們比第一代藥物更有效，副作用更少。主要的副作用是低血糖，所有磺酰脲類藥都可能導(dǎo)致體重增加。

一代藥：

4、甲苯磺丁脲(Tolbutamide)

適用于單用飲食控制療效不滿意的輕﹑中度2型糖尿病，病人胰島β細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。與較新的第二代磺酰脲類（例如格列苯脲）相比，由于較高的副作用發(fā)生率，因此不常規(guī)使用。由于其快速代謝，它通常具有短暫的作用持續(xù)時(shí)間，因此對(duì)于老年人使用是安全的。

5、醋磺己脲 （Acetohexamide)

通過刺激胰腺分泌胰島素并幫助身體有效利用胰島素來降低血糖。胰腺必須產(chǎn)生胰島素才能使用這種藥物。因此，乙酰己酰胺不用于治療1型糖尿病。降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外，有促進(jìn)腎排泄尿酸的作用，用于糖尿病伴有痛風(fēng)者。在肝內(nèi)代謝后經(jīng)腎排出，其作用可持續(xù)12～18小時(shí)。

6、妥拉磺脲 （Tolazamide）

妥拉磺脲為中效磺酰脲衍生物，妥拉磺脲長期治療時(shí)，盡管藥物刺激分泌胰島素逐漸下降，但仍可有效降低血糖水平。其長期治療降低血糖作用機(jī)制尚不明確，可能有胰腺以外的作用。適用于食物療法不能有效控制血糖的成人2型糖尿病，而胰島功能尚存在的輕、中型糖尿病。

7、氯磺丙脲（Chlorpropamide）

適用于單用飲食控制療效不滿意的輕，中度Ⅱ型糖尿病，病人胰島β細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。它是一種長效磺酰脲類藥物。它比其他磺脲類藥物具有更多的副作用，不再推薦使用它。

二代藥：

8、格列吡嗪（Glipizide）

它的作用是刺激胰腺釋放胰島素，增加組織對(duì)胰島素的敏感性。主要用于單用飲食控制治療未能達(dá)到良好效果的輕、中度非胰島素依賴型病人。

9、格列本脲（Glibenclamide）

也稱為格列苯脲，它可能與其他抗糖尿病藥物一起使用，不建議單獨(dú)用于1型糖尿病。單用飲食控制療效不滿意的輕、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥，建議與飲食和運(yùn)動(dòng)一起服用。

10、格列美脲（Glimepiride）

其作用方式是增加胰腺的胰島素分泌。適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不適用于1型糖尿?。ɡ?，有酮癥酸中毒病史的糖尿病患者的治療）、糖尿病酮癥酸中毒或糖尿病前驅(qū)昏迷或昏迷的治療。它不如二甲雙胍優(yōu)先級(jí)高。

11、格列齊特（Gliclazide）

促進(jìn)胰腺胰島B細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；也可能增加胰外組織對(duì)胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體后作用）。

因此，總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。吸收較快，口服后2～6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)時(shí)間可達(dá)24小時(shí)。

當(dāng)單用飲食療法，運(yùn)動(dòng)和減肥不足以控制血糖的非胰島素依賴型糖尿?。?型）患者，使用它。

12、格列吡脲（Glyclopyramide）

自1965年以來一直在日本銷售。

13、格列喹酮（Gliquidone）

格列喹酮有效被肝臟代謝，其代謝產(chǎn)物不具有降血糖作用，代謝產(chǎn)物絕大部分經(jīng)膽道消化系統(tǒng)排泄（即使長期給藥），因此允許在患有腎病和糖尿病腎病的糖尿病患者中使用藥物。

四、格列奈類藥物 (Meglitinides)

一種類似磺酰脲藥物的新一類藥物，格列奈類藥物可以單獨(dú)或與雙胍類、格列酮類聯(lián)合使用治療糖尿病。格列奈類藥物刺激胰腺在進(jìn)餐后更快、更多地分泌胰島素，從而有效地控制餐后高血糖,不進(jìn)餐不服藥，無論每日進(jìn)餐幾次，只要每餐前服用即可。

14、瑞格列奈 （Repaglinide）

用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的成人2型糖尿病患者。 當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控利其高血糖時(shí)，瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開始。瑞格列奈的作用機(jī)制涉及促進(jìn)胰腺β-胰島細(xì)胞的胰島素釋放; 與其他抗糖尿病藥物一樣，主要的副作用是低血糖。

15、那格列奈（Nateglinide）

那格列奈通過刺激胰腺釋放胰島素來降低血糖。本品可以單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用與二甲雙胍聯(lián)合應(yīng)用，但不能替代二甲雙胍。

五、α-葡糖苷酶抑制藥 （α-glucosidase inhibitor）

α-葡萄糖苷酶抑制劑（AGI）其通過阻止碳水化合物（例如淀粉和食糖）的消化起作用。碳水化合物通常通過腸道內(nèi)的細(xì)胞上存在的α-葡萄糖苷酶轉(zhuǎn)化為單糖（單糖），使單糖能夠通過腸道吸收。因此，α-葡萄糖苷酶抑制劑可降低膳食碳水化合物對(duì)血糖的影響。

α-葡糖苷酶抑制藥適用于2型糖尿病患者、肥胖超重者、高胰島素血癥者等患者改善餐后血糖，因?yàn)橥ㄟ^抑制小腸上段的葡萄糖苷酶來降低血糖含量，可能會(huì)帶來胃腸道的副作用。這些藥物在美國很少使用，因?yàn)轱嬍辰Y(jié)構(gòu)帶來的副作用（腸胃氣脹和腹脹）很嚴(yán)重。它們?cè)趤喼藓蜌W洲更常見，它們確實(shí)有可能通過降低代謝的糖量來減輕體重。

16、米格列醇 （Miglitol）

米格列醇單獨(dú)使用可以作為配合飲食控制的輔助手段，以改善單純飲食控制不佳的非胰島素依賴型糖尿病患者（NIDDM）的血糖控制。由于米格列醇通過防止碳水化合物的消化起作用，因此降低了餐后高血糖的程度。必須在主餐開始時(shí)服用才能產(chǎn)生最大效果。其效果取決于人體飲食中非單糖類碳水化合物的含量。 與阿卡波糖相反，米格列醇被全身吸收， 然而，它并不被被腎臟排泄。本品主要作用于小腸，對(duì)結(jié)腸內(nèi)碳水化合物水解影響較小，由未吸收的糖類發(fā)酵繼發(fā)的胃腸道不良反應(yīng)較阿卡波糖少見。

17、阿卡波糖 （Acarbose）

阿卡波糖用于治療2型糖尿病，在某些國家，還用于治療前驅(qū)糖尿病。它在中國很便宜，但在美國卻沒有。阿卡波糖對(duì)于攝入相對(duì)較高碳水化合物東方飲食的患者顯著更有效。

它是一種淀粉阻斷劑，可抑制α-葡萄糖苷酶，這是一種從較大碳水化合物中釋放葡萄糖的腸道酶。由于阿卡波糖可以防止復(fù)合碳水化合物的消化，因此應(yīng)該在主餐開始時(shí)服用。此外，膳食中復(fù)合碳水化合物的量將決定阿卡波糖在降低餐后高血糖癥中的有效性。由于阿卡波糖可防止復(fù)合碳水化合物降解為葡萄糖，因此一些碳水化合物將保留在腸道中并被輸送到結(jié)腸。在結(jié)腸中，細(xì)菌消化復(fù)合碳水化合物，引起胃腸道副作用，如胃腸脹氣（78％的患者）和腹瀉（14％的患者）。由于這些效應(yīng)與劑量相關(guān)，因此通常建議以低劑量開始并逐漸將劑量增加至所需量。一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)，即使持續(xù)給藥，胃腸道副作用也會(huì)在24周內(nèi)顯著下降（從50％降至15％）。

如果使用阿卡波糖的患者患有低血糖，患者必須吃含有單糖的物質(zhì)，因?yàn)榘⒖úㄌ亲柚沽耸程呛推渌麖?fù)合糖的分解，果汁或淀粉類食物不能有效地逆轉(zhuǎn)服用阿卡波糖的患者的低血糖發(fā)作。

18、伏格列波糖（Voglibose）

伏格列波糖用于降低糖尿病患者的餐后高血糖癥，餐后高血糖（PPHG）主要是由于第一階段胰島素分泌，α葡糖苷酶抑制劑延遲腸道水平的葡萄糖吸收，從而防止餐后葡萄糖突然激增。

阿卡波糖，米格列醇和伏格列波糖三種藥物屬于一類，伏格列波糖是最新的。適用于患者接受飲食療法運(yùn)動(dòng)療法沒有得到明顯效果時(shí)，或者患者還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時(shí)。

六、可注射的肽類似物

GLP-1受體激動(dòng)劑

GLP-1是一種參與血液中葡萄糖水平正常化的激素（血糖）

19、艾塞那肽（Exenatide）

艾塞那肽是胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑（GLP-1受體激動(dòng)劑），也稱為腸降血糖素模擬物。它通過增加胰腺的胰島素釋放起作用并減少過量的胰高血糖素釋放。它與飲食，運(yùn)動(dòng)和其他可能的抗糖尿病藥物一起使用。二甲雙胍和磺脲類藥物治療后，這是一種不太優(yōu)選的治療選擇。

20、利拉魯肽 （Liraglutide）

利拉魯肽是一種胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑（GLP-1受體激動(dòng)劑），也稱為腸降血糖素模擬物。它通過增加胰腺的胰島素釋放和減少過量的胰高血糖素釋放起作用。利拉魯肽用于治療2型糖尿病和肥胖癥的藥物。在糖尿病中，適用于單用二甲雙胍或磺脲類藥物最大可耐受劑量治療后血糖仍控制不佳的患者，與二甲雙胍或磺脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。它是不太優(yōu)先選用的藥劑。在肥胖癥中，如果在12周后體重減輕不到5％，建議停藥。其對(duì)心臟病和預(yù)期壽命等長期健康結(jié)果的影響尚不清楚。

21、阿必魯肽 （Albiglutide）

阿必魯肽用于治療成人2型糖尿病。它可以單獨(dú)使用（如果二甲雙胍治療無效或不耐受）或與其他抗糖尿病藥物（包括胰島素）聯(lián)合使用。根據(jù)2015年的分析，阿必魯肽比其他GLP-1激動(dòng)劑降低糖化血紅蛋白（HbA 1c，長期血糖控制指標(biāo)）和體重減輕效果差。它似乎比這類大多數(shù)其他藥物具有更少的副作用，除了注射部位的反應(yīng)。葛蘭素史克宣布，出于經(jīng)濟(jì)原因，它打算在2018年7月之前從全球市場(chǎng)撤回該藥物。

22、度拉魯肽 （Dulaglutide）

度拉魯肽/度拉糖肽，是胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑（GLP-1激動(dòng)劑），由與人IgG4的Fc片段共價(jià)連接的GLP-1（7-37）組成。該化合物適用于患有2型糖尿病的成人，作為飲食和運(yùn)動(dòng)的輔助手段，以改善血糖控制。不適用于治療1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒患者，因?yàn)檫@些問題是胰島細(xì)胞無法產(chǎn)生胰島素的結(jié)果，度拉魯肽的作用之一是刺激胰島細(xì)胞產(chǎn)生更多功能胰島素。度拉魯肽既可以單獨(dú)使用，也可以與其他2型糖尿病藥物聯(lián)合使用，特別是二甲雙胍，磺脲類藥物，格列酮類藥物和與膳食同時(shí)服用的胰島素。

23、司美格魯肽（Semaglutide）

又譯為索馬魯肽，最初于2012年開發(fā)用于治療2型糖尿病，2017年發(fā)現(xiàn)它可用于治療肥胖癥。索馬魯肽是一種胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑，它增加了胰島素的產(chǎn)生，它似乎也會(huì)促進(jìn)胰腺中β細(xì)胞的生長，胰腺是胰島素生成的部位。另一方面，它抑制胰高血糖素，增加血糖。它還通過降低食欲和減緩胃中的消化來減少食物攝入。通過這種方式，它可以減少體內(nèi)脂肪。它是作為皮下注射和預(yù)填充筆制成的。其優(yōu)于其他抗糖尿病藥物的一個(gè)優(yōu)點(diǎn)是它具有長的作用持續(xù)時(shí)間，因此，僅一周注射就足夠了。

24、利西那肽 (Lixisenatide)

利西拉來是胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑類的成員，其中每一種都激活GLP-1受體。因?yàn)樗裾＜に匾粯悠鹱饔?，胰島素只在血糖高時(shí)分泌。與GLP-1一樣，它也可以減緩胃排空。利西拉來用作飲食和運(yùn)動(dòng)的輔助劑來治療II型糖尿病。在歐洲，其用途僅限于補(bǔ)充胰島素治療。

七、格列汀類

又名DPP-4抑制劑 ：二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑通過抑制二肽基肽酶-4的降解來增加腸降血糖素 GLP-1的血液濃度。禁用于1型糖尿病患者以及酮酸水平增高的患者。

25、西格列汀 （Sitagliptin）

西格列汀于2006年獲批上市，是DPP-4抑制劑中的第一大品種，也是最暢銷的品種。西他列汀通常不如二甲雙胍或磺酰脲優(yōu)先級(jí)高。除單藥外，另有二甲雙胍/西格列汀復(fù)方制劑銷售。

西格列汀抑制DPP-4，該酶分解腸促胰島素 GLP-1和GIP，即響應(yīng)膳食釋放的胃腸激素。通過防止GLP-1和GIP的分解，它們能夠增加胰島素的分泌并抑制胰腺的α細(xì)胞釋放胰高血糖素。這將血糖水平推向正常水平。隨著血糖水平接近正常，釋放的胰島素和胰高血糖素抑制的量減少，因此傾向于防止“過沖”和隨后的低血糖（低血糖）。當(dāng)用作單一療法時(shí)，它比二甲雙胍稍微有效。與磺脲類藥物相比，它不會(huì)導(dǎo)致體重增加，并且具有較少的低血糖癥。在飲食/運(yùn)動(dòng)和二甲雙胍聯(lián)合用藥失敗后，西格列汀被推薦作為二線藥物（與其他藥物聯(lián)合使用）。

26、維格列汀（Vildagliptin）

又名維達(dá)列汀、維格列汀、他地那蘭、LAF237。維達(dá)列汀通過DPP-4 抑制GLP-1和GIP 的失活，使GLP-1和GIP加強(qiáng)β細(xì)胞中胰島素的分泌，并抑制胰島素的釋放，被證明可降低2型糖尿病患者的高血糖。歐洲藥品管理局也批準(zhǔn)了維格列汀和二甲雙胍的組合藥物，維格列汀/二甲雙胍（諾華Eucreas）作為口服治療2型糖尿病。維格列汀沒有獲得FDA批準(zhǔn)，不能用于腎損傷和肝損傷患者。

27、沙格列?。⊿axagliptin）

從結(jié)構(gòu)上講，沙格列汀與維格列汀類似。沙格列汀用作單一療法或與其他藥物聯(lián)合用于治療2型糖尿病。它似乎不會(huì)降低心臟病發(fā)作或中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)。它使心力衰竭住院的風(fēng)險(xiǎn)增加了約27％。與其他DPP-4抑制劑一樣，它具有相對(duì)適度的HbA1c降低能力，與相對(duì)低的低血糖風(fēng)險(xiǎn)相關(guān)，并且不會(huì)導(dǎo)致體重增加。沙格列汀和二甲雙胍聯(lián)合治療比沙格列汀或二甲雙胍單藥治療更有效。當(dāng)在768名患者的研究中評(píng)估增加磺酰脲劑量或添加沙克列汀的相對(duì)益處時(shí)，聯(lián)合治療顯示對(duì)空腹血糖的影響顯著大于單獨(dú)測(cè)試的格列本脲劑量。

28、利格列汀 （Linagliptin）

利格列汀通常不如二甲雙胍和磺酰脲類優(yōu)先級(jí)高。它配合運(yùn)動(dòng)和飲食一起使用。不推薦1型糖尿病患者使用。其處方信息指出，這種藥物禁用于支氣管高反應(yīng)性的人群。哮喘是支氣管高反應(yīng)性的一種形式。

美國食品和藥物管理局（FDA）警告說，西格列汀，沙格列汀，利格列汀和阿格列汀等2型糖尿病藥物可能導(dǎo)致嚴(yán)重和致殘的關(guān)節(jié)疼痛。

29、阿格列?。ˋlogliptin）

阿格列汀是一種口服抗糖尿病藥物在DPP-4抑制劑（列汀類藥）類。阿格列汀不會(huì)降低心臟病發(fā)作和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)。與格列汀類的其他成員一樣，它幾乎不會(huì)引起體重增加，表現(xiàn)出相對(duì)較低的低血糖風(fēng)險(xiǎn)，并具有相對(duì)適度的降糖活性。阿格列汀的優(yōu)勢(shì)在與該產(chǎn)品不受腎功能的影響。阿格列汀和其他格列汀通常與二甲雙胍聯(lián)合使用，其糖尿病患者單獨(dú)使用二甲雙胍不能充分控制糖尿病。2016年4月，美國食品和藥物管理局增加了關(guān)于心力衰竭風(fēng)險(xiǎn)增加的警告。

30、替格列汀 （Teneligliptin）

替格列汀又譯為特力利汀，可安全地顯著控制血糖參數(shù)，對(duì)于腎功能受損患者，無需調(diào)整劑量。僅在日本，阿根廷，韓國和印度上市。

31、吉格列汀 （Gemigliptin）

吉格列汀又譯為吉米格列汀，LC15-0444。吉格列汀最初由LG Life Sciences新穎開發(fā)。2010年，雙鶴藥業(yè)公司（DCPC）與LGLS合作，共同開發(fā)最終化合物，并在中國開展藥物營銷合作。LGLS還于2010年11月宣布，NOBEL Ilac已獲得在土耳其開發(fā)和商業(yè)化吉吉他汀的權(quán)利。2012年6月27日，韓國KFDA批準(zhǔn)LG Life Sciences的生產(chǎn)和銷售吉格列汀上市許可。

LG Life Sciences與包括Sanofi（巴黎，法國）和Stendhal（墨西哥城，墨西哥）在內(nèi)的跨國制藥公司簽署了104個(gè)國家的許可協(xié)議。目前，吉格列汀已在11個(gè)國家獲得批準(zhǔn)，如印度，哥倫比亞，哥斯達(dá)黎加，巴拿馬和厄瓜多爾，俄羅斯，墨西哥和泰國正在進(jìn)行一些臨床研究。

根據(jù)2015年國際糖尿病聯(lián)合會(huì)糖尿病地圖集，印度是全球第二大糖尿病患者國，僅次于中國，擁有6910萬患者，預(yù)計(jì)到2040年將增加到1.41億。

 

32、曲格列汀 （Trelagliptin）

曲格列汀于2015年3月批準(zhǔn)在日本使用。由于高昂的臨床費(fèi)用，開發(fā)曲格列汀的武田公司選擇不在美國和歐盟上市該藥物。它是一種高選擇性的二肽基肽酶-4抑制劑，當(dāng)二甲雙胍的一線治療未達(dá)到預(yù)期的血糖目標(biāo)時(shí)，通常選擇它用作一線治療藥物?；瘜W(xué)上，它是阿格列汀的氟化衍生物，優(yōu)勢(shì)是一周只需要服用一次。

33、安奈格列汀 (Anagliptin)

又名阿拉格列汀、安那格列汀，2012年9月獲日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機(jī)構(gòu)（PMDA）批準(zhǔn)上市，商品名為”Suiny”。它僅在日本上市。

34、奧格列?。╫marigliptin）

奧格列汀 （MK-3102）是一種強(qiáng)效，長效口服抗糖尿病藥的的DPP-4抑制劑。和曲格列汀一樣，是用于每周服用一次治療2型糖尿病的藥物。于2015年9月28日獲得日本藥品和醫(yī)療器械局（PMDA）的批準(zhǔn)。日本是第一個(gè)批準(zhǔn)奧格列汀的國家。然而，開發(fā)公司默克宣布該藥不會(huì)在美國和歐洲提交上市申請(qǐng)。

35、依格列汀（eolpivgitn）

依格列?。ㄉ唐访鸖uganon）它由韓國制藥公司Dong-A ST開發(fā)，并在韓國上市。

 

八、可注射的胰島淀粉樣多肽類似物

胰島淀粉樣多肽（Islet amyloid polypeptide，IAPP）減緩胃排空并抑制胰高血糖素。除刺激胰島素分泌外，它們具有所有的腸促胰島素作用。與胰島素一樣，它通過皮下注射給藥。

36、普蘭林肽 （Pramlintide）

普蘭林肽是用于糖尿?。?型和2型）的可注射胰島淀粉樣多肽類似物藥物。胰島淀粉樣蛋白是一種小肽激素，在餐后由胰腺的β細(xì)胞和胰島素一起釋放到血流中。普蘭林肽與內(nèi)源性胰島淀粉樣多肽協(xié)同作用，通過減緩胃排空，通過下丘腦受體（不同于GLP-1的受體）促進(jìn)飽腹感，并抑制胰高血糖素（一種對(duì)抗胰島素作用的分解代謝激素）的不適當(dāng)分泌，有助于調(diào)節(jié)血糖。普蘭林肽還具有提高餐后急性第一階段胰島素反應(yīng)閾值的作用。在使用普蘭林肽作為輔助治療的胰島素治療的2型糖尿病患者中，已顯示糖化血紅蛋白和體重減輕的減少。

 

九、格列凈類

格列凈類（gliflozins）SGLT2_inhibitor，是SGLT2抑制劑。通過抑制鈉 – 葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）從而降低血糖。SGLT2抑制劑用于治療II型糖尿?。―M-2）。除增強(qiáng)血糖控制并減少體重外，在T2DM患者中提供收縮和舒張血壓的作用，有顯著的心血管益處。但最常用作二線或三線藥物而不是一線藥物，因?yàn)槭袌?chǎng)上有其他藥物具有更長的安全記錄并且比它便宜。

SGLT-2抑制劑的副作用來自其作用機(jī)制包括：酮癥酸中毒，尿路感染，念珠菌性外陰陰道炎和低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn)增加。

37、達(dá)格列凈 （Dapagliflozin）

達(dá)格列凈用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，可降低2型糖尿病患者充血性心力衰竭或腎病進(jìn)展的可能性，并降低患有動(dòng)脈粥樣硬化的2型糖尿病患者中風(fēng)和心臟病發(fā)作的可能性血管疾病。另有復(fù)方達(dá)格列凈 /二甲雙胍緩釋制劑，稱為Xigduo XR。以及達(dá)格列凈/沙格列汀復(fù)方制劑Qtern。

38、卡格列凈（Canagliflozin）

卡格列凈是一種鈉 – 葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2（SGLT2）抑制劑。它的作用是增加尿液中葡萄糖的損失量。它不如二甲雙胍優(yōu)先級(jí)高。不推薦1型糖尿病患者使用。常見的副作用包括陰道酵母菌感染，惡心，便秘和尿路感染。嚴(yán)重的副作用可能包括低血糖，F(xiàn)ournier的壞疽，腿部截肢，腎臟問題，高血鉀和低血壓。盡管血糖水平幾乎正常，但仍可能發(fā)生糖尿病酮癥酸中毒。不建議在懷孕和哺乳期使用。

39、恩格列凈（Empagliflozin）

恩格列凈是鈉葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白-2（SGLT-2）的抑制劑，通過增加尿液中的糖損失起作用。它不如二甲雙胍和磺酰脲類優(yōu)先級(jí)高。它可以與其他藥物如二甲雙胍/磺酰脲類/胰島素一起使用。不推薦用于1型糖尿病。恩格列凈導(dǎo)致血壓和體重適度降低。這些影響可能是由于尿液中葡萄糖的排泄和尿鈉排泄的輕微增加。該藥物對(duì)血壓和體重的影響通常被認(rèn)為是有利的，因?yàn)樵S多2型糖尿病患者具有高血壓或超重或肥胖。

不建議在懷孕和哺乳期使用。不建議對(duì)有嚴(yán)重腎臟疾病的患者使用，盡管它可能有助于減緩輕度腎臟問題的進(jìn)展。

十、格列明類

以線粒體生物能量學(xué)（mitochondrial bioenergetics）為靶點(diǎn)的新型作用機(jī)制（MOA）

40、Twymeeg（imeglimin hydrochloride）鹽酸伊美格列明

伊美格列明（imeglimin ）口服片劑，是一種首創(chuàng)（first-in-class）藥物，具有一種以線粒體生物能量學(xué)（mitochondrial bioenergetics）為靶點(diǎn)的新型作用機(jī)制（MOA），可改善胰島素分泌紊亂和胰島素敏感性，這兩者都是導(dǎo)致2型糖尿病的關(guān)鍵因素。imeglimin具有獨(dú)特的雙重作用機(jī)制，有潛力在當(dāng)前治療模式的各個(gè)階段治療2型糖尿病，既可以作為單藥療法，也可以作為其他降糖療法的補(bǔ)充。

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