【佳學基因靶向藥物】尼拉帕尼的臨床治療效果

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【藥品屬性】

乳腺癌、卵巢癌PARP抑制劑

【藥品簡介】

尼拉帕尼(Niraparib)是一種多聚(adp-核糖)聚合酶(PARP)抑制劑，用于維持治療反復性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌的成年患者，這些患者對鉑類化療有效或部分反應，尼拉帕尼開發(fā)用于卵巢癌和乳腺癌，已在美國獲得FDA批準上市。

【藥品特色】

尼拉帕尼開發(fā)用于卵巢癌和乳腺癌。

【適應癥】

【用法用量】

　　口服，每日1次，每次300mg，隨餐或不隨餐服用均可。

　　堅持服用直到藥物不耐受或出現(xiàn)不可控的副作用。

　　對于不可耐受的副作用，建議中止服藥、減少藥物劑量或者終止服藥。

【規(guī)格】

　　尼拉帕尼膠囊：100mg

【注意事項】

　　1.骨髓增生異常綜合征/急性骨髓性白血?。∕DS/AML）：MDS/AML發(fā)生在暴露于尼拉帕尼的患者中，有些病例的發(fā)生是致命的。監(jiān)測患者的血液毒性并且在確認MDS/AML時，停止使用

　　2.骨髓抑制：在先進個月每周進行完整的血液檢測，然后再接下來的11個月進行每月檢查，然后定期進行臨床數(shù)據(jù)統(tǒng)計而做出重大改變

　　3.心血管效應：先進年內(nèi)每月監(jiān)測血壓和心率，并在治療期間定期使用用抗高血壓藥物治療必要時調(diào)整尼拉帕尼劑量

　　4.胚胎-胎兒毒性：尼拉帕尼可造成胎兒傷害。勸告女性再有生育潛力對胎兒存在潛在風險時采取有效的避孕措施
 

【不良反應】

　　賊常見的不良反應（發(fā)生率≥10％）為血小板減少癥，貧血，嗜中性白細胞減少癥，貧血，心悸，惡心，便秘，嘔吐，腹痛/腹脹，粘膜炎/口腔炎，腹瀉，消化不良，口干，疲勞/虛弱，食欲降低，尿路感染，AST/ALT升高，肌。痛，背痛，關節(jié)痛，頭痛，眩暈，畸形，失眠，焦慮，鼻咽炎，呼吸困難，咳嗽，皮疹等高血壓。

【藥物作用靶點】

在實驗動物和臨床應用中，PARP抑制劑尼拉帕尼在治療具有BRCA1/2突變胚系突變的鉑敏感型卵巢癌（不論BRCA1/2狀態(tài)如何）臨床療效已被證實。然而，在許多癌癥類型的治療過程中，可能存在PARP抑制劑的耐藥性或者是在治療過程中，腫瘤患者因為腫瘤細胞的演變而產(chǎn)生了耐藥性。因此，可以通過將PARP抑制劑尼拉帕尼與其他療法（例如免疫檢查點抑制劑）相結合來克服對這一藥物的抗性。免疫點抑制劑藥物可以產(chǎn)生持久的治療效果，并且正迅速成為多種腫瘤類型的標準治療。研究結果表明，尼拉普利治療通過增加I型（α）和II型（γ）干擾素途徑的活性，增強腫瘤中CD8⁺細胞和CD4⁺細胞的浸潤。在具有正常免疫功能的實驗動物模型里，niraparib和抗PD-1在BRCA野生型和BRCA缺陷型的腫瘤中顯示出協(xié)同抗腫瘤活性。在實驗中還觀察到有趣的結果，采用尼拉普利單藥治療的治好腫瘤小鼠在再次接種同一種腫瘤細胞時，會有效排斥腫瘤生長，這表明尼拉普利單藥治療的動物有可能建立免疫記憶。從而產(chǎn)生對腫瘤的免疫作用。這說明，尼拉普利具有免疫調(diào)節(jié)作用，它可能使腫瘤對免疫檢查點阻斷療法敏感。（參考本內(nèi)容的原始研究數(shù)據(jù)）

【藥物生產(chǎn)廠家】

【適應癥拓展】

【藥物耐受方案】